Je prevence astmatu cetirizinem nebo levocetirizinem reálná?

Aktualizováno: 13.10.2014, MUDr. Jiří Novák

Souhrn:
Studie ETAC a EPAAC neprokázaly příznivý účinek užívání cetirizinu či levocetirizinu (preparáty Zyrtec a Xyzal) na vznik nebo oddálení vývoje astmatu u dětí s atopickým ekzémem a rodinnou alergickou zátěží. Nebyl zjištěn ani jejich preventivní vliv na aktivitu astmatu, dávky antiastmatik nebo na tíži atopického ekzému. Je nutné dementovat dřívější nesprávné závěry o jejich preventivní účinnosti.

Úvod

Klinická manifestace atopické dispozice začíná často již v nejútlejším věku atopickým ekzémem, následně se může rozvinout průduškové astma. Zabránit tomuto vývoji je jedním z cílů sekundární prevence. Z farmak byly v tomto směru prověřovány účinky antihistaminik (1). Byl sledován účinek ketotifenu (např. Ketof), zvažovaný spíše v USA a Japonsku. Studie s desloratadinem (např. Aerius) se týkaly více prevence terciární, u sekundární nebyly dokončeny.

Rozsáhlé studie ETAC a EPAAC neprokázaly preventivní účinek cetirizinu a levocetirizinu, tato farmaka proto nejsou k předcházení astmatu indikována (2). Přesto jejich zdeformovaný výklad ve prospěch takovéto prevence výrazně ovlivnil a dosud silně ovlivňuje preskripci našich alergologů a pediatrů. Proto se v ČR k sekundární prevenci astmatu cetirizin a levocetirizin běžně a nesprávně doporučují; cetirizin jako originální Zyrtec s generiky např. Alerid, Zodac, levocetirizin jako originální Xyzal, generika např. Cezera, Volnostin, Zenaro. Ze stejně problematických důvodů se tyto sloučeniny i při indikované medikaci často upřednostňují před antihistaminiky s lepšími vlastnostmi.

Studie ETAC

ETAC (Early Treatment of the Atopic Child) je název mezinárodní, multicentrické, dvojitě zaslepené, randomizované a placebem kontrolované studie, která probíhala v letech 1994 – 2000. Byla organizována i sponzorována firmou UCB Pharma (nyní UCB s.r.o.), výrobcem cetirizinu pod názvem Zyrtec a levocetirizinu jako Xyzal. Hlavním cílem ETAC bylo zhodnocení pokusu o sekundární prevenci astmatu cetirizinem u dětí s atopickým ekzémem a výskytem alergického onemocnění u rodičů nebo sourozenců. Bylo zařazeno 795 dětí ve věku 1 – 2 roky, které tvořily ITT populaci (Intention -To-Treat = populaci vhodnou k léčbě). V aktivní ITT skupině byl cetirizin podáván 398 dětem po dobu 18 měsíců od zařazení, v kontrolní dostávalo 397 dětí placebo (3, 4). Po tomto období byly děti sledovány dalších 18 měsíců (3). Je však málo známo, že zhodnocení bylo provedeno ještě i za další 2 roky, tedy celkem za 5 let od zahájení (5). Studie měla také vedlejší cíl a přídatné cíle (3). Navíc byly analyzovány dodatečné cíle pro podskupiny senzibilizovaných.
Za klinicky významné snížení výskytu astmatu byl stanoven pokles počtu astmatiků s cetirizinem oproti kontrolám již o 30 % nebo více. Podle předchozích studií mělo jít přibližně o pokles výskytu astmatu ze 40 % u kontrol na 28 % ve skupině s cetirizinem.
Statistické hodnocení zahrnovalo vedle testu Mann-Whitney test Breslow –Day, Kaplan-Meierovy grafy a multivariantní analýzu podle Coxe (3).

Výsledky ETAC neprokázaly prevenci cetirizinem

Výsledky ETAC za 36 měsíců od začátku studie zhodnotil její hlavní autor John Warner (3).

A. HLAVNÍ CÍL STUDIE – VLIV CETIRIZINU NA VZNIK ASTMATU

1. Kumulativní incidence astmatu. Mezi skupinami s cetirizinem a placebem nebyl zjištěn statisticky ani klinicky významný rozdíl ve výskytu astmatu u ITT populace. Kumulativní incidence astmatu za 3 roky studie byla nesignifikantně vyšší ve skupině s cetirizinem s 52 % případů oproti placebové skupině s 50,4 % případů (p = 0,707).

2. Křivky výskytu astmatu v závislosti na věku byly vyneseny jako spojnice kumulativních incedencí v průběhu času od začátku do konce studie. Prakticky se překrývaly (obr. 1), vyjadřovaly téměř stejné riziko astmatu u skupiny kontrolní a aktivní v průběhu celých 3 let. V posledních deseti měsících křivka prevalence astmatu v léčené skupině dokonce mírně převyšovala placebovou.

3. Medián doby uplynulé od zařazení do studie po začátek astmatu byl u placebové skupiny 27,1 měsíců, u aktivní skupiny s cetirizinem se astma rozvinulo dokonce nesignifikantně dříve, s mediánem za 26,5 měsíců.

B. VEDLEJŠÍ CÍL STUDIE – CETIRIZIN A TÍŽE ATOPICKÉHO EKZÉMU

Podávání cetirizinu nesnížilo tíži atopického ekzému. Hodnocení bylo provedeno na základě mezinárodně uznávané klasifikace SCORAD.

C. PŘÍDATNÉ CÍLE STUDIE

1) Aktivní astma, rozvinuté v posledním roce studie, bylo častější u dětí s cetirizinem. V ITT populaci bylo zaznamenáno u 34,4 % dětí placebové skupiny ve srovnání s 37 % dětí ze skupiny léčené cetirizinem. Nález odpovídá křivkám výskytu astmatu (viz hlavní cíl, obr. 1). Rozdíl nedosáhl statistické významnosti (obr. 2).

2) Vliv cetirizinu na antiastmatickou medikaci. U dětí s astmatem nebyl za období 18 měsíců po léčbě cetirizinem zjištěn statisticky ani klinicky významný rozdíl v antiastmatické medikaci mezi aktivní a kontrolní skupinou.

3) Nejméně jeden stav hvízdavého dýchání nebo opakovaného nočního kašle byl zjištěn v průběhu studie v placebové skupině u 69 % dětí oproti 69,6 % ve skupině léčené cetirizinem.

4) Bezpečnost dlouhodobého podávání cetirizinu. Zvýšení únavnosti a paradoxní insomnie u dětí s cetirizinem se hranici statistické významnosti přiblížilo, ale nedosáhlo jí (6). Viz diskuze.

D. DODATEČNÁ ANALÝZA SENZIBILIZOVANÝCH PODSKUPIN

Po negativních dílčích výsledcích účinnosti cetirizinu v rizikové ITT populaci bez závislosti na senzibilizaci byl ještě dodatečně zhodnocen jeho účinek v podskupinách senzibilizovaných proti potravinovým a inhalačním alergenům.

1. V nejvíce zastoupených 4 skupinách dětí senzibilizovaných na kravské mléko, slepičí vejce, kočičí srst a roztoče nebyl po 36 měsících studie preventivní účinek cetirizinu zjištěn. U dětí senzibilizovaných na roztoče s cetirizinem byl sice signifikantně nižší výskyt astmatu po 18 měsících léčby, během dalších 18 měsíců observační fáze se však tento rozdíl zmenšoval až k zanedbatelným hodnotám (7). Po 60 měsících studie nastalo dokonce překřížení křivek prevalence s převahou výskytu astmatu ve skupině léčené cetirizinem (obr. 3), (5).

Podskupina senzibilizovaných na pyly trav zaujímala 9,8 % z počtu všech senzibilizovaných a byla tak nejmenším souborem. Šlo o pouhých 25 dětí s cetirizinem a 20 kontrol. Procentuální rozdíly ve výskytu astmatu mezi aktivní a placebovou skupinou byly ohlášeny po 18 i 36 měsících a byly patrné i za 5 let s poklesem astmatu ve skupině aktivní (3, 5). Metodika však byla natolik nevyhovující, že tento jediný „pozitivní“ výsledek nelze považovat za validní – viz diskuze.

2. Výsledky analýzy výskytu aktivního astmatu v senzibilizovaných podskupinách s cetirizinem se v jakoukoli dobu studie svými závěry nelišily od ITT populace. Ani zde nebyl preventivní účinek cetirizinu prokázán.

3. Analýza skupiny dětí s placebem po 3 letech ukázala, že výskyt aktivního astmatu byl závislý na přítomnosti alergenové senzibilizace (pozitivní IgE protilátky) a době jejího vzniku s větším rizikem u časně senzibilizovaných. Pokud roztočová senzibilizace byla přítomna již v době zařazení do studie, riziko astmatu bylo 70,6 %; u pacientů senzibilizovaných během studie ve 44,4% a u dětí na roztoče nesenzibilizovaných 23,1 %. Podobně u senzibilizací na pyly trav (73,3 : 42,9 : 26 %). Senzibilizace na kravské mléko riziko astmatu významně nezvyšovala (3).

E. NEGATIVNÍ VÝSLEDKY STUDIE ETAC I PO 5 LETECH

Výsledky studie ETAC po 5 letech, tedy u dětí ve věku 6 až 7 let, bohužel nikdy nebyly přes svůj význam časopisecky publikovány. Podle vystoupení i písemných materiálů hlavního autora ETAC prof. Warnera z kongresu Světové alergologické organizace v Amsterodamu však tyto výsledky existují a jsou zcela negativní (5). Neúčinnost cetirizinu v prevenci astmatu, vyplývající z publikovaných závěrů ETAC po 3 letech (3), tak definitivně potvrzují. Kumulativní incidence astmatu u ITT populace v léčené a kontrolní skupině byly i po 5 letech prakticky stejné. Problematické „snížení kumulativní incidence“ astmatu cetirizinem u dětí senzibilizovaných na pyly po 5 letech „vzniklo“ již v tříletém období studie. K téměř 100 % výskytu astmatu (?!) „došlo“ ve skupině kontrolní, která byla porovnána se 73 % výskytem ve skupině s cetirizinem (5). Výskyt astmatu u senzibilizovaných na roztoče (86 %) po 5 letech dokonce převýšil výskyt ve skupině kontrolní. Takto vysoké výsledky výskytu astmatu však studii samozřejmě znevažují.

Také v rozhovoru z 11. 5. 2006 na Světovém dni astmatu prof. Warner zdůraznil své přesvědčení, že po 5 letech od zahájení léčby nebyl prokázán žádný preventivní účinek cetirizinu. Skutečnost, že aktivní a placebová skupina se po 5 letech v klinických symptomech astmatu signifikantně nelišily, však nebyla publikována. Rozdíly mezi skupinami nebyly zjištěny ani ve spirometrických hodnotách, kdy u všech dětí byla měřena také vteřinová vitální kapacita plic FEV1. Prof. Warner se také zcela ztotožnil s názorem na nedostatečný počet dětí v podskupině s pylovou senzibilizací pro průkaz redukce astmatu cetirizinem a s nereálností téměř stoprocentního výskytu astmatu v kritických kontrolních skupinách.

Studie EPAAC

Po negativních výsledcích ETAC, ale s nadějí na úspěch v prevenci astmatu u senzibilizované populace, organizovala UCB Pharma obdobnou studii s názvem EPAAC (Early Prevention of Asthma in Atopic Children). Místo cetirizinu zde byla použita jeho inovovaná a účinnější analogie levocetirizin (Xyzal). Nová studie byla zacílená pouze na děti senzibilizované na pyly nebo roztoče. Víra v pozitivní výsledek vycházela i z nejvyšší incidence astmatu u dětí s časnou senzibilizací, zjištěné u dětí zařazených do studie ETAC v 1 – 2 letech života. A právě na tuto podskupinu byla EPAAC zacílena. Soubory dětí byly oproti studii ETAC nezměrně větší a měly proto i nesrovnatelně lepší vypovídací schopnost.

Projekt studie EPAAC se oproti ETAC lišil jen ve výběru dětí do souborů ITT populace a velmi podobném, ale inovovaném antihistaminiku. Cílem bylo opět zhodnocení účinnosti levocetirizinu v prevenci astmatu u dětských ekzematiků z rizikových rodin. Bylo zařazeno přes 500 dětí z deseti evropských zemí, Austrálie a Jižní Afriky. Lék byl podáván, stejně jako ve studii ETAC, po dobu 18 měsíců ekzematikům od věku 1 – 2 roky s anamnézou alergického onemocnění v příbuznosti I. stupně, u nichž byla navíc prokázána pozitivita IgE protilátek na alergeny trav nebo roztočů. Očekávalo se, že se riziko vzniku astmatu v prvních třech až pěti letech života u dětí s levocetirizinem sníží, stejně jako četnost astmatických příznaků tam, kde se astma přeci jen rozvine. V projektu studie bylo také klinické i imunologické vyšetřování celé ITT populace.

Negativní výsledky studie EPAAC

Po 18 měsících aplikace byl výskyt astmatu zjišťován u 504 dětí ITT populace. Ve skupině s levocetirizinem byla kumulativní incidence astmatu lehce a nesignifikantně zvýšená oproti skupině kontrolní (37,3 % : 36,5 %) (8), (obr. 4). Křivky výskytu astmatu v závislosti na době trvání léčby se prakticky překrývaly (obr. 5). Studie byla proto předčasně ukončena (9). O negativním závěru studie informovali na mezinárodních kongresech autoři ETAC i EPAAC prof. John Warner a prof. Ulrich Wahn.

Zcela negativní závěry EPAAC s levocetirizinem při daleko větších souborech než ETAC definitivně potvrdily, že slibné výsledky na počátku studie ETAC v podskupinách dětí s pozitivními IgE byly typickým příkladem statistické chyby malých čísel, umocněné chybnými diagnostickými kriterii astmatu. V tu chvíli obrovská publicita studií ustala, výsledky EPAAC nebyly ani časopisecky zveřejněny.

Diskuze

Význam studií ETAC a EPAAC spočívá zejména v neprokázání účinnosti cetirizinu a levocetirizinu při pokusech o sekundární prevenci nebo oddálení vzniku astmatu u rizikových dětí. Tato farmaka neovlivnila ani riziko aktivního astmatu, medikaci antiastmatiky, výskyt i ojedinělých pískotů a stavů kašle nebo zmírnění tíže atopického ekzému u ITT populace.

V případě zdánlivě pozitivního výsledku u podskupinky senzibilizovaných na pyly trav je upozorněno na zásadní diskrepance v metodice, související s velmi malým počtem dětí ve skupině. Aby při 5 % hladině signifikance rozdílů hodnot mohla statistická síla průkazu dosáhnout 80 %, byla potřebná velikost souboru předem odhadována na 500 dětí. Tomu, že nešlo o primární cíl studie, ale cíl ještě k tomu dodatečně doplněný, odpovídá zcela nevyhovující počet dětí senzibilizovaných na pyly (25 v aktivní a 20 v kontrolní skupině). Navíc, rozdíly mezi skupinami byly dosaženy srovnáním vysokého výskytu astmatu u aktivní skupiny (73 %) s iluzorním, téměř stoprocentním výskytem v kontrolní skupině u čtyřletých dětí (!). K tomu je třeba ještě dodat, že roční až dvouleté děti, senzibilizované právě na pyly trav, jsou v populaci tak málo zastoupeny, že tato cesta by sekundární prevenci astmatu u atopických ekzematiků řešit nemohla ani v případě pozitivních a metodicky správně získaných výsledků.

Výsledky studie ETAC nebyly nikdy publikovány ani v absolutních číselných hodnotách! Vůbec už nebyly zveřejněny také trvale negativní výsledky po 5 letech stejně jako naprosto negativní závěry studie EPAAC. Přes dřívější halasné a dezinformační propagace preventivních účinků (levo)cetirizinu nebyly skutečné výsledky studií v ČR dokonce ani řádně odpřednášeny. Zřejmě proto je, i přes shodu světových autorit o nereálnosti takovéto prevence astmatu, tato „indikace“ v ČR běžným postupem v praxi. Napomáhá tomu nejen hrubě nesprávná interpretace výsledků u nejmenší podskupinky ekzematiků sensibilizovaných na pylové alergeny, ale stejně tak chybná generalizace již tak problematických výsledků na všechny děti senzibilizované ostatními alergeny a celou rizikovou populaci vůbec.

Dřívější proklamované závěry o absenci nežádoucích účinků cetirizinu na funkci CNS u dětí v masových doškolovacích akcích bohužel neodpovídají odpovědi na otázku položenou ve studii ETAC (6) v duchu statistické logiky ani nezkrácenému SPC. Obzvláště se nesrovnávají s výstupy z praxí. Také však natolik zformovaly názory lékařů, že cetirizin, často a jednoznačně navozující spavost a únavu, bývá předepisován např. nejen řidičům kamionů a strojvedoucím rychlíků, ale také dlouhodobě malým dětem v klíčovém období vývoje psychomotorických funkcí. Přestože existují podstatně šetrnější antihistaminika.
I v případě prokázané preventivní účinnosti by takováto indikace (levo)cetirizinu nebyla bezproblémová. Histamin má své významné fyziologické úlohy v zánětové reakci a existují i úvahy o nežádoucím zásahu do souhry imunitních funkcí, obzvláště u dětí v situaci, kde není z důvodu nemoci nutné jeho vazbu na H1 receptory vytěsňovat. Není ani jasný klinický dopad ostatních imunomodulačních aktivit (levo)cetirizinu, přesahující antihistaminové působení, na zdravé děti.

Iracionální pokusy o prevenci astmatu farmaky by neměly odvádět pozornost od často nesnadných, ale zato indikovaných opatření sekundární prevence. Jde především o redukci inhalačních alergenů, znečištění ovzduší, zamezení vdechování cigaretového kouře a redukci alergického zánětu v jakýchkoli lokalizacích.

Současně je nutné oživit problematiku povinnosti farmaceutických firem sdělovat i výsledky studií s negativními závěry. Mezi základní etická pravidla lékařů by měla patřit i odpovědnost za to, co propagují a také ex post – co propagovali.

Závěr

Účinnost prevence astmatu ani oddálení jeho rozvoje cetirizinem nebo levocetirizinem u dětí se zvýšeným rizikem nebyly klíčovými studiemi ETAC a EPAAC prokázány. V ČR však přesto došlo k rozšíření opačných závěrů, které měly nezměrně větší publicitu než nezveřejňované, ale skutečné a správně zhodnocené výsledky studií. Tyto deformace se dostaly do povědomí lékařů-specialistů i praktiků a jsou přenášeny na pacienty. Ve studii ETAC nebyl ani prokázán vliv cetirizinu na tíži atopického ekzému. Přesto všechno je pro ČR typický obrázek malého dítěte s vyhaslým atopickým ekzémem, které přes nulovou aktivitu onemocnění na doporučení lékaře „preventivně“ a dlouhodobě užívá Zyrtec nebo Xyzal.

Přesné a racionálně zhodnocené výsledky by neměly být zaměňovány za nepodložené výstupy účelové kampaně. Ani přání ovlivnit onemocnění, uspokojit pacienta nebo dokonce klientský přístup nesmí nahrazovat medicínu založenou na důkazech. Cílem aktivity lékaře by nemělo být dítěti „něco předepsat“, recept může často být v pediatrii spíše projevem selhání lepších způsobů řešení. Žijeme však v epoše masivní konzumace léků, kdy plány na zvýšení nebo udržení jejich prodejů často nevynechává ani ty nejmenší děti. Tlak spotřební společnosti má nezměrně větší sílu než lékaři smýšlející v otázkách konzumace farmak opatrně. Neseriózní závěry studií ETAC a EPAAC doslova nahnaly značné počty zcela lehkých nebo asymptomatických alergiků a ekzematiků k pravidelné a zbytečné konzumaci antihistaminik. Lze snadno odhadnout, že každoročně jsou našimi dětmi zcela neindikovaně spotřebovány milióny dávek Zyrtecu, Xyzalu nebo jejich generik s potenciálně skrytými nežádoucí účinky. Nesprávné výklady studií ETAC a EPAAC se tak významně podílí na velmi nepříznivé situaci v naší společnosti, kdy mnoho dětí dlouhodobě konzumuje každý den několik léků při problematických indikacích.

Souhlasný aplaus s „preventivními účinky“ v době prosazování cetirizinu na trh, vzniklý nesprávným zhodnocením studie ETAC, a horování některých lékařů pro prevenci astmatu cetirizinem a levocetirizinem v rámci doškolovacích akcí nebyly u nás nikdy uvedeny na pravou míru. Skutečné výsledky zůstávají lékařské i laické veřejnosti zastřeny. Protože na mezinárodní úrovni nejsou hlavními autory studií účinky (levo)cetirizinu zhodnoceny jako preventivní, zkreslené informace by měli čeští spoluautoři ETAC a ETAAC dementovat a přehodnotit, a to nejméně s takovou vehemencí, s jakou byly do myslí lékařů i laiků implantovány.

Autor: MUDr. Jiří Novák, ambulance alergologie a klinické imunologie při ÚVN, Praha

Literatura:

  1. Novotná B., Novák J. Alergie a astma – v těhotenství, prevence v dětství. 2012. Grada Publishing a.s., Praha.
  2. Global Initiative for Astma. Global Strategy for Astma Management and Prevention. 2010 update. www.ginasthma.org.
  3. Warner JO. A double blinded, randomized, placebo-controlled trial of cetirizine in preventing the onset of asthma in children with atopic dermatitis: 18 months´ treatment and 18 months´posttreatment follow up. J Allergy Clin Immunol 2001; 108: 929 – 937.
  4. Wahn U. Allergic factors associated with the development of asthma and the influence of cetirizine in a double-blind, randomised, placebo-controlled trial: First results of ETAC. Pediat Allergy Immunol 1998; 9: 116-124.
  5. Warner JO. Early Prevention of Allergy Disease. World Allergy Forum. Congress of World Allergy Organization, Amsterodam, 2004.
  6. Simons E. Prospective, long-term safety evaluation of the H1-receptor antagonist cetirizine in very young children with atopic dermatitis. J Allergy Clin Immunol 1999; 104: 433–40.
  7. Bronsky E.A. ETAC: Does it work? Abstrakt book, 60th anniversary meeting American Academy of Allergy, Asthma and Immunology. 2003.
  8. Warner JO. The challenge of allergy prevention in children. In: Chalangies of Managing Allergies in Children. EAACI, main symposium. Viena 2006.
  9. http://clinicaltrials.gov/ct2/show/results/NCT00160563 (2011)